* Данный текст распознан в автоматическом режиме, поэтому может содержать ошибки

487 САЛЬВАРСАН 488 нокислой соли), растворяя его в 10 %-ном спир­ те и обрабатывая формальдегидом и бисульфи­ том. Выпадающий вначале осадок вновь раство­ ряется. При выливании в крепкий спирт выпа­ дает миосальварсан. Анализ ведется как при неосальварсане. Препарат применяется в тех же случаях, как и неосальварсан, но его можно, в противоположность последнему, вводить интрамускулярно. Трипаноцидные свойства мио­ сальварсана несколько слабее, чем у неосаль­ варсана. По Райцису (Raiziss), на 1 кг крыс при интравенозном введении: MLD—320—480 мг, MCD—15,9—31,5 мг. Зильберсальварсан (Silbersalvarsan). Препарат не включен в Российскую фар­ макопею. ONa ONa H N 2 ром и сушат в вакууме. Выход 960 г. Препарат содержит 20% мышьяка и 8% серебра. При­ меняется в тех же случаях, как неосальварсан. Д л я кроликов на 1 кг веса MLD—0,15; MTD—0,13; MCD—0,01; индекс—1:13. Д л я мышей на 20 г веса MLD — / ; MTD — 7 ; MCD—7 ; индекс—1:3. О с а р с о л (Osarsol—СССР), с т о в а р с о л (Stovarsol— Франция), с п и р о ц и д (Spirozid — Германия), Ф у р н о 190 (Fourneau 190). Препарат не включен в Ф У П . 4-окси-З-ацетиламидофениларсиновая кислота, он 1 1 5 0 1 7 5 5С0 NH-COCH , 3 AsO H s 2 Г>н As= = A s ( x 2 ЧУ/Ag O H Эта формула (Бинц) спорная, так к а к Эрлих и Каррер и Бинц и Бауер дают другие. Впер­ вые зильберсальварсан был получен Эрлихом и Каррером. Биологически и клинически изу­ чен Колле и им же введен в мед. практику в 1918 г. Препарат представляет собой темнокоричневын порошок, легко растворимый в воде, с щелочной реакцией. Нерастворим в разбав­ ленных минеральных кислотах и бикарбонате. Ионы серебра не обнаруживаются обычными реактивами. В ампулах без доступа воздуха сохраняется хорошо, на воздухе легко окисля­ ется и тогда дает мутные растворы в воде. Спо­ соб приготовления: к раствору 1 моля С. в метиловом спирте добавляют метилалкогольный раствор 6 молей едкого натра. К получен­ ному раствору приливают 1 моль ляписа в метиловом спирте. Из раствора зильберсаль­ варсан осаждают абсолютным эфиром. Осадок отсасывают, промывают эфиром и сушат в ва­ кууме.—Анализ: мышьяк определяется как при С., его содержится около 22%. Серебро определяется след. обр.: 0,3 г препарата сме­ шивают с 2 г перманганата, добавляют 10 см" 10%-ной и затем 10 см концентрированной серной к-ты. Дают остыть, приливают 50 см воды и титруют по методу Фольгарда родани­ стым аммонием. 1 см п/ роданистого аммония соответствует 0,00108 г серебра. Обычно содер­ жится 13-—14% серебра. Препарат имеет наи­ лучший индекс из всех известных мышьяковых препаратов. Д л я кроликов на 1 кг веса токси­ ческая доза—0,125, переносимая доза—0,1, ле­ чебная доза—0,004, индекс 1:25. Д л я мышей на 20 г веса токсическая доза—V , перено­ симая доза— о, лечебная доза—Vi о о индекс о> 1:3,5. Несмотря на хороший индекс перено­ сится хуже, чем неосальварсан, т. к. при нем чаще наблюдаются побочные явления. Н е о з и л ь б е р с а л ь в а р с а н (Neosilbersalvarsan). Препарат включен в Российскую фармакопею. Строение его не установлено. Представляет собой коричневый порошок, лег­ ко растворимый в воде,с нейтральной реакцией, растворы слегка флюоресцируют. Стабилен на воздухе в противоположность С. и неосальвар­ сану. Не осаждается из водных растворов уг­ лекислотой (отличие от зильберсальварсана). Способ получения, разработан Анилтрестом: 100 г неосальварсана растворяют в 3 л воды, добавляют раствор 240 г ляписа в 480 см воды. Раствор выливают в смесь спирта с эфиром 1:1. Вьшавпшй осадок отсасывают, замывают эфи­ 3 3 3 100 225 1/ 30 3 мол. вес. 275. Содержание мышьяка—27,27%. Бесцветные иглы. Не плавясь, разлагается при 208—210°. Очень мало растворим (около 1%) в воде, спирте и 80%-ной уксусной к-те. Хо­ рошо растворим в соде и щелочах. При нагре­ вании с щелочами и кислотами отщепляет аце­ тильную группу. Впервые в 1922 году выпу­ щен в продажу во Франции фирмой Poulenc freres. Исходным продуктом для осарсола слу­ жит 4-нитро-З-оксифениларсиновая кислота, которая восстановляется до соответствующей аминокислоты. Аминокислота ацетилируется он он он NO, +6Н = As0 H 3 2 NH 2 •NH-COCHg, AS0 H 3 2 As0 H 3 2 1 З-амино-4-оксифениларсиновая кислота (Фурно 189) является важным промежуточным про­ дуктом д л я получения не только осарсола, но и С , она представляет собой бледнорозовые кристаллы, трудно растворимые в воде и спир­ те. Соли ее как с минеральными к-тами (соеди­ нения с аминогруппой), так и щелочами (с группой мышьяковой к-ты) легко растворимы в воде. Щелочные растворы буреют на воздухе вследствие окисления, кислые устойчивы. Способы получения амидооксифениларсиновой к-ты основаны на восстановлении нитро­ оксифениларсиновой к-ты 1) железом в соляно­ кислой среде или 2) электролитически в серно­ кислой. В обоих случаях полученную амино­ кислоту выделяют в виде трудно растворимого в насыщенном растворе поваренной соли хлоргидрата. Другие способы получения мало при­ годны для заводских установок. 1) 263 г (1 моль) нитрооксифениларсиновой к-ты присыпают к 1 750 см 5п соляной к-ты при хорошем пере­ мешивании, поддерживая t° на 40—60°, посте­ пенно вносят 170 г чугунных стружек. Получен­ ный раствор фильтруют и высаливают хлоргидрат 250 г поваренной соли. По охлаждении хлоргидрат отсасывают. 2) 263 г «нитроокси» взвешивают в 2 л 4п серной к-ты. Загружают в электролизер с диафрагмой и медным катодом. Добавляют 40 г железного купороса и пропу­ скают ток (около 170 А/часов до бурного выде­ ления водорода). Раствор фильтруют и добав­ ляют 500 г поваренной соли. По охлаждении отфильтровывают выпавший хлоргидрат амидооксифениларсиновой к-ты. Сырой хлоргид­ рат чистят, кристаллизуя из 4п соляной к-ты. Получение осарсола. Хлоргидрат амидооксифениларсиновой кислоты, полученный из 1 мо­ л я нитрооксифениларсиновой к-ты, растворяют в 1 л воды при слабом нагревании. Добавляют гидросульфит (5 г) и уголь, фильтруют. До3