* Данный текст распознан в автоматическом режиме, поэтому может содержать ошибки

451 НОВОКАИН 452: практике как н е р а з д р а ж а ю щ и й , неядови­ тый antisepticum, действующий вполне ана­ логично заменяемому им ксероформу. Содер­ жит 32% B i 0 . Н О В О К А И Н (Novocainum) Ф У Н (Procain амер. фарм.), хлористоводородный п а р а а м и но-бензоил-диэтил-амидо-этанол NH C H . 2 3 2 e 4 . C O . O C H . C H N / ^ . Н С 1 , м о л . в. 272,6. 2 2 б Впервые получили Н . (синтетически) Эйнгорн и Ульфельдер ( A . E i n h o r n , Е . U i i l felder; 1905); в том ж е г о д у Биберфельд и Б р а у н (Biberfeld, Н . Braun) ввели его в ме­ д и ц и н у в качестве заместителя к о к а и н а . — Н . представляет собой бесцветные кристаллы, в я ж у щ е г о горького вкуса, не имеющие з а ­ п а х а , плавящиеся при 156°, растворимые в 1 ч. воды, в 30 ч. спирта и почти нераствори­ мые в эфире. Водные растворы (1 : 9) ней­ тральной реакции, термостабильны ( д а ж е после 24-часового нагревания до 100° п р о ­ исходит лишь ничтожная потеря в активно­ сти) и поэтому могут быть повторно стери­ лизуемы кипячением. П р и длительном х р а ­ нении растворы Н . приобретают коричневый цвет, н о и х активность и токсичность мало изменяются (по крайней мере несколько ме­ сяцев). Сохраняться д о л ж е н Н . в х о р о ш о з а ­ купоренных с о с у д а х , защищенным от света. П р и воздействии н а Н . щелочей освобожда­ ется его основание в виде бесцветных кри­ сталлов, плавящихся п р и 61—63°, нераство­ римых в воде, н о легко растворимых в а л ­ к о г о л е , эфире и бензоле, а также и в ж и р н ы х м а с л а х (до 10%) п р и слабом нагревании. Д е й с т в и е н а о р г а н и з м . Подобно кокаину (см.) Н . п р и местном воздействии обладает способностью избирательно п а р а ­ лизовать окончания чувствительных нервов, но характер действия Н . все ж е существенно отличается от действия кокаина. Н . свобо­ ден от р а з д р а ж а ю щ е г о действия на ткани; роговая оболочка н а п р . не повреждается д а ­ ж е п р и нанесении н а нее концентрированно­ го раствора Н . или Н . in substantia; 10%-ные растворы Н . , впрыснутые п о д к о ж у , не ока­ зывают на ткани иного действия, чем всякий гипертонический солевой раствор. К р о в е ­ носные сосуды Н . в отличие от кокаина не с у ж и в а е т ; на зрачок, внутриглазное давле­ ние и аккомодацию действия не оказывает. Д л я получения приблизительно одинаковой степени анестезии Н . требуется в зависимо­ сти от места его п р и л о ж е н и я либо столько ж е либо значительно (в 2—3 раза) больше, чем кокаина. Экспериментальные данные показывают, что анестезирующая сила Н . на роговице кролика в 16 р а з меньше, чем у кокаина (Closson), тогда как н а стволы чув­ ствительных нервов л я г у ш е к , а т а к ж е и н а окончания и х у кролика, п р и в н у т р и к о ж ном введении оба я д а действуют одинаково; последнее относится также и к двигатель­ ным нервам на нервномышечном препарате л я г у ш к и ; Клоссон п о к а з а л , что у л я г у ш к и к о к а и н действует сильнее н а нервные окон­ ч а н и я , чем на нервные стволы, тогда как Н . действует одинаково на те и д р у г и е . З о л ь ман (Sollmann) полагает, что сила парали­ з у ю щ е г о действия обоих ядов одинакова, а р а з л и ч и е в степени анестезии,: к-рую они вызывают, объясняется значительно б о л ь ­ шей пенетрационной способностью к о к а и н а , что и сказывается п р и п р и л о ж е н и и обоих ядов на слизистые, тогда к а к п р и н е п о с р е д ­ ственном соприкосновении с окончаниями или стволами нервов, где способность пенетрации р о л и не играет, с и л а и х действия оказывается одинаковой. Подтверждением этой точки з р е н и я с л у ж а т также опыты К о п ленда (Copeland), который п о к а з а л , что N o ­ vocainum boricum, приложенный к р о г о ­ вице кролика, в 2 р а з а сильнее кокаина, т о ­ гда как солянокислый Н . при этих у с л о в и я х слабее кокаина в 16 р а з ; р а з н и ц у в силедействия этих солей К л а р к (Clark) объясняет тем, что соли с малой степенью диссоциации (N. boricum) могут проникать через с л и з и ­ стые, тогда как легко диссоциирующиеся ( N . hydrochloricum) этой способностью н е о б л а д а ю т . — Р а з н и ц а в силе анестезирующе­ го действия Н . и кокаина в значительной степени обусловлена также и отсутствием у Н . сосудосуживающего действия, благодаря; чему он скорее покидает место введения, всасываясь в кровь. П р и прибавлении раствору Н . адреналина, вызывающего р е з ­ кое с у ж е н и е с о с у д о в , всасывание Н . замед­ ляется, и анестезирующее действие его з н а ­ чительно усиливается и у д л и н я е т с я . В о з ­ м о ж н о , что кроме с у ж е н и я сосудов здесьимеет место также и потенцирование д е й с т ­ вия Н . адреналином. В общем м о ж н о считатьчто / % - н ы е и крепче растворы Н . с адрена­ лином обладают той ж е анестезирующей с и ­ л о й , как и соответствующие растворы к о к а и ­ на с адреналином; при более ж е слабых к о н ­ центрациях Н . всегда несколько слабее к о ­ каина. Кроме у с и л е н и я действия новокаина прибавление адреналина (1 капля раствора, 1:1 000 на 5—10 см раствора Н . ) также з н а ­ чительно удлиняет его действие; так н а п р . инъекция 0,5 см 2%-ного Н . в основание пальца вызывает анестезию приблизительно* на 20 минут, тогда как при Н . с адреналином эффект не исчезает вполне и через ч а с . Токсичность Н . невелика; и з всех современных растворимых в воде местных анестезирующих средств п о ж а л у й он я в л я ­ ется наименее ядовитым. В опыте на себе Либль (Liebl; 1906) получил от п о д к о ж н о й инъекции 0,4 Н . только преходящее о щ у ­ щение теплоты; впрыснутые через час послеэтой дозы 0,75 Н . дали легкие явления отра­ вления, исчезнувшие через 1 / часа. П о с л е ­ дующие наблюдения н а д б-ными п о к а з а л и , что токсическое действие иногда н а б л ю д а ­ лось и от малых доз (0,01 до 0,13), тогда как в других с л у ч а я х до 3,0 Н . применялось вполне безопасно. Комбинация с а д р е н а л и ­ ном резко понижает токсичность Н . , т. ч . в наст, время часто впрыскивают под кожу д о 1—1,5 Н . П р и случайном введении Н . (без адреналина) человеку в вену в количестве 0,05 отмечались потеря сознания и с у д о р о г и . Экспериментальные данные показывают, что прибавление адреналина уменьшает токсич­ ность Н . и при внутривенном введении; Гатчер и Иглестон (Hatcher, Eggleston) при­ писывают это в о з б у ж д а ю щ е м у действию а д ­ реналина на сердце. В сравнении с кокаином Н . является гораздо менее токсичным. К о л и ­ чественные соотношения в опытах н а д ж и 1 2 3 3 г 2