* Данный текст распознан в автоматическом режиме, поэтому может содержать ошибки
IV
П О Ч К И
циклоспорин (Консупрен/Galena/Чешская республика) капс. желатиновые по 25, 50, 100 мг, раствор для приема внутрь – 100 мг/1 мл – фл. по 50 мл. Несмотря на появление в последние годы целого ряда новых препаратов – генериков циклоспорина, до настоящего времени не проведено широких рандомизированных исследований по сравнительной оценке их эффективности и безопасности. такролимус (Програф/Астеллас Фарма/Ирландия) капс. 0,5; 1, 5 мг, амп. 5 мг. Макролидный препарат, ингибирующий фермент кальциневрин и, как следствие, транскрипцию ИЛ-2. Рекомендуемые режимы дозирования: терапию препаратом следует начинать примерно через 12–24 ч после завершения операции. В некоторых протоколах препарат назначают непосредственно перед операцией. Такролимус связывается с цитозольным белком (FKBP12), отвечающим за внутриклеточную кумуляцию препарата. Комплекс FКВР12–такролимус посредством специфического и конкурентного взаимодействия с кальциневрином ингибирует его, что приводит к кальцийзависимому ингибированию Т-клеточных сигнальных путей трансдукции и предотвращению транскрипции дискретной группы лимфокинных генов. Препарат подавляет формирование цитотоксических лимфоцитов, отвечающих в основном за отторжение трансплантата, снижает активацию Т-клеток, зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток, а также формирование лимфокинов (таких как ИЛ-2, -3 и γ-интерферон), экспрессию рецептора ИЛ-2. Фармакокинетика. Абсорбируется в основном из верхнего отдела ЖКТ. Распределение после в/в введения препарата имеет двухфазный характер. В значительной степени связывается с эритроцитами. Препарат в основном метаболизируется в печени с участием CYP3A4 .
Т Р А Н С П Л А Н Т А Ц И Я
266