* Данный текст распознан в автоматическом режиме, поэтому может содержать ошибки

733 КОРТИКОСТЕРОИДЫ — КОРУНД 734 Д л я идентификации Н е ш и р о к о п р и м е н я ю т х р о м а ­ тографию н а бумаге (алифатич. и л и ароматич. у г л е ­ водород — н и з ш и е с п и р т ы — вода и л и углеводо­ р о д ы — формамид). П я т н а н а х р о м а т о г р а м м а х в ы я в ­ ляют путем просмотра б у м а г и в У Ф - с в е т е ( н а п р . , посредством у л ь т р а х е м и с к о п а ) с помощью аммиачного р-ра окиси серебра и л и тетразолового синего. Н а л и ­ чие диоксиацетонной цепочки у с т а н а в л и в а ю т п р и помощи ф е н и л г и д р а з и н а . Количественное определе­ ние К . п р о и з в о д я т измерением оптич. плотности и х растворов п р и 240 ммк и л и к о л и ч е с т в е н н ы х мо­ дификаций в ы ш е у к а з а н н ы х к а ч е с т в е н н ы х цветных реакций. 21 сн он 2 м СНоОН I « со 2 0 НоС VIII СН СН СО ОН D А | В j 3 3 со 1 D ] Т |АТВТ iHO& О Д л я п о л у ч е н и я К . п р а к т и ч . значение имеют т о л ь к о и х синтезы и з д р у г и х с т е р о и д н ы х соединений. Н а п р . , вещество S Р е й х ш т е й н а ( I V ) может быть получено из ацетата д е г и д р о п р е г н е н о л а — п р о д у к т а п е р е р а ­ ботки соласодина и л и д и о с г е н и н а , в ы д е л я е м ы х и з растительного сырья. Микробиологии, гидроксилир о в а н и е м с помощью н е к - р ы х г р и б к о в вещество S Р е й х ш т е й н а с у д о в л е т в о р и т е л ь н ы м выходом может быть п р е в р а щ е н о в г и д р о к о р т и з о н ( V ) . Д л я получе­ н и я к о р т и з о н а ( V I ) п р о в о д я т микробиологич. гидрок с и л и р о в а н и е в п о л о ж е н и е Н а с образованием эпигидр о к о р т и з о н а ( А - п р е г н е н т р и о л - 1 1 а , 1-7а, 21-диоп-3,20), 21-ацетат к - р о г о о к и с л я ю т х р о м о в о й к-той. Д е з о к сикортикостерон ( I ) и 11-дегидрокортикостерон ( I I I ) могут быть с р а в н и т е л ь н о л е г к о п о л у ч е н ы соответст­ 4 венно и з прегненолона ( X ) и 11-кетопрогестерона к о н ­ денсацией с д и э т н л о к с а л а т о м , иодированием и к е т о н ным расщеплением до 21-иодопроизводного с п о с л е ­ дующей заменой иода на а ц е т о к с и г р у п п у . К о р т и к о стерон ( I I ) и альдостерон ( V I I ) до сих п о р синтети­ ч е с к и труднодоступны. Б и о с и н т е з . Б л и ж а й ш и м предшественником К . я в л я е т с я холестерин ( I X ) , к - р ы й в н а д п о ч е ч н и к а х п р е в р а щ а е т с я последовательно в п р е г н е н о л о н ( X ) и прогестерон ( X I ) . П о с л е д н и й п о д в е р г а е т с я фермента­ тивному г и д р о к с и л и р о в а н и ю в д в у х н а п р а в л е н и я х : а) в п о л о ж е н и е 17 с образованием 17а-оксипрогестер о н а ( X I I ) , п р е в р а щ а е м о г о далее ф е р м е н т а т и в н ы м путем в вещество S Р е й х ш т е й н а ( I V ) , г и д р о к о р т и з о н (V) и к о р т и з о н ( V I ) ; б) в п о л о ж е н и е 21 с о б р а з о в а н и е м д е з о к с и к о р т и к о с т е р о н а (I) и далее к о р т и к о с т е р о н а ( I I ) и альдостерона ( V I I ) . Ф а р м а к о л о г и я и медицинское при­ м е н е н и е К . И з п е р е ч и с л е н н ы х веществ и с т и н н ы м и гормонами считают: г и д р о к о р т и з о н ( V ) , к о р т и к о с т е рон ( I I ) и альдостерон ( V I I ) ; о с т а л ь н ы е , в том ч и с л е и Кортизон ( V I ) , я в л я ю т с я п р о д у к т а м и и х метабо­ л и з м а . К ч и с л у веществ, с и л ь н о в л и я ю щ и х на мине­ р а л ь н ы й обмен, относятся альдостерон и д е з о к с и к о р тикостерон. П о с л е д н и й в ы з ы в а е т в организме з а д е р ж к у воды, ионов н а т р и я и х л о р а и у с и л е н н о е выделение ионов к а л и я , повышает а р т е р и а л ь н о е давление и у с и л и в а е т в о с п а л и т е л ь н ы е процессы; п р и м е н я е т с я в виде ацетата ( Д О К С А ) и л и т р и м е т и л а ц е т а т а п р и х р о н и ч . недостаточности н а д п о ч е ч н и к о в (болезнь Аддисона). А л ь д о с т е р о н обладает с и л ь н о в ы р а ж е н н ы м минерал о к о р т и к о и д н ы м действием, з н а ч и т е л ь н о п р е в о с х о д я ­ щ и м действие д е з о к с и к о р т и к о с т е р о н а (по р а з н ы м п о к а ­ з а т е л я м в 5—100 р а з ) . В отличие от последнего, о к а ­ зывает заметное в л и я н и е н а у г л е в о д н ы й обмен (в 3 р а з а слабее, чем к о р т и з о н ) , не вызывает п о в ы ш е н и я кровяного давления у здоровых животных. Альдосте­ рон — эффективное средство д л я л е ч е н и я Аддисоновой болезни. К о р т и к о с т е р о н действует подобно а л ь д о с т е р о н у , но з н а ч и т е л ь н о менее а к т и в е н . Он не о к а з ы в а е т п р о т и в о в о с п а л и т е л ь н о г о д е й с т в и я . Д е й с т в и е 11-дегидр о к о р т и к о с т е р о н а ( I I I ) , а т а к ж е 19-оксикортикостерона ( V I I I ) н а о р г а н и з м в к а ч е с т в е н н о м и к о л и ч е с т ­ венном о т н о ш е н и я х н а п о м и н а е т действие к о р т и к о с т е ­ р о н а . Д л я вещества S Р е й х ш т е й н а ( I V ) х а р а к т е р н а слабо в ы р а ж е н н а я м и н е р а л о к о р т и к о и д н а я актив­ ность. П р а к т и ч . интереса д л я медицинского п р и м е н е ­ н и я оно не п р е д с т а в л я е т . Г и д р о к о р т и з о н и к о р т и з о н обладают, с и л ь н ы м п р о т и в о в о с п а л и т е л ь н ы м дейст­ вием. А л л о п р е г н а н д и о л - З р , Юа-он-20 отличается замет­ ным в л и я н и е м на солевой обмен — вызывает выведе­ ние и з о р г а н и з м а ионов н а т р и я . П р а к т и ч . применение н а ш л и синтетич. а н а л о г и К . : дегидро-, метил- и ф т о р а н а л о г и к о р т и з о н а и г и д р о ­ к о р т и з о н а , о б л а д а ю щ и е повышенной п р о т и в о в о с п а ­ л и т е л ь н о й активностью (преднизон, п р е д н и з о л о н , т р и ­ амцинолон, д е к с а м е т а з о н ) . Стероидные 1 7 - с п и р о л а к тоны — а н т а г о н и с т ы альдостерона — п р и м е н я ю т с я как диуретики. Лит.: Назаров И. Н . , Б е р г е л ь с о н Л . Д . , Химия стероидных гормонов, М., 1955; F i e s e r L . , F i e s e r М., Steroids, N . Y . — L . , [1959]; Ю д а е в Н. А., Биохимия стероидных гормонов коры надпочечников, М.» 1956; е г о ж е , Химические методы определения стероидных гор­ монов в биологических жидкостях, М., 196i; T h o r n Gr. W. [a. o.J, Pharmacologic aspects of adrenocortical hormones in man, and their effects in adrenal insufficiency, в кн.: Medical uses of cortisone, N. Y . — Toronto, [1954], p. 46—1-76; H a n 6 O., Hormone, Jena, i959. H . H . Суворов. К О Р У Н Д (а-А1 0 ) — единственная встречающаяся в природе наиболее у с т о й ч и в а я к р и с т а л л и ч , модифи­ к а ц и я глинозема (см. Алюминия окись); п р и м е н я е т с я в виде природного и и с к у с с т в е н н о г о п р о д у к т а . П р и 2 3